2010年10月7日星期四

諾貝爾獎化學獎,發明有機合成法,化學獎三雄,造就新藥

2010年10月07日 - 蘋果

化學家恍如現代煉金術師,把元素轉化重組,現代人要醫病、改進電子產品和保護農作物,都需要更複雜的化合物。奪得今年諾貝爾化學獎的美日三名化學家,發明有效的有機合成方法,令碳原子結合,讓化學家得以人工合成出結構複雜的有機化合物,研發新藥和先進物料。

瑞典皇家科學院昨(周三)宣佈,美國特拉華大學榮休教授赫克(Richard Heck)、日本北海道大學名譽教授鈴木章、美國普渡大學日籍教授根岸英一,憑研究「有機合成中鈀催化交叉偶聯反應」,一起奪得今年諾貝爾化學獎,三人將平分1,000萬瑞典克朗(1,162萬港元)獎金。
這是諾貝爾化學獎第五次頒給有機化學方面的突破。所謂「交叉偶聯反應」,就是把兩種不同的碳氫化合物分子結合,合成更複雜的化合物。

有效結合碳原子

碳原子是有機物的根本,要研製新藥和嶄新塑膠物料,都要將碳原子結合,但碳原子不易產生反應,高度激活碳原子令之結合,會產生不想要的副產品,只宜合成較簡單分子。赫克等人就發現用鈀作催化劑,能有效令碳原子結合。

1968年,赫克就發表鈀催化交叉偶聯反應的方法,用鈀作催化劑,合成聚苯乙稀塑膠的原料苯乙稀。1977年,根岸英一改用鋅作激活劑,同樣可令碳原子結合。1979年,鈴木章改用硼,激活度和毒性更低,更適合大規模合成農藥之類產品。

評審團指出,能合成複雜的化合物,對開發新藥很重要,像1980年代末在加勒比海發現的一種罕見海綿,身上化合物有抗癌作用,若不能人工合成,就不可能大量製藥。這合成反應又可用來生產變種抗生素,對付有抗藥性的細菌。有估計指現時醫藥界製藥所涉化學反應,逾25%都是基於以三人名字命名的化學化應。

應用於製造 OLED

鈀催化交叉偶聯反應,又可應用於電子業製造超薄顯示屏所用的有機發光二極體(OLED)。香港科技大學化學系教授威廉斯(Ian Williams)和博士班研究學生,就曾使用鈴木章偶聯反應,將苯環組合起來,作為多孔固體的結構基材,用來分離氣體中的氮和氧,或封存二氧化碳或氫。

香港大學化學系教授楊丹就指,鈀催化交叉偶聯反應的貢獻,在藥物合成方面,是令合成的路線簡化,並提高效率,而且能把簡單的原料合成很複雜的分子。這種有機合成方法的出現,又啟發了新的思路,讓人知道用金屬催化能做到這樣的反應,以致最近幾年有更多新的偶聯反應相繼發現。

美聯社/路透社/諾貝爾獎網站/本報記者

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